科学家揭示了许多药物分子靶点的结构


超过40年后,临床上第一次使用β受体阻滞剂,科学家终于可以看到药物的分子靶点 - β2-肾上腺素能受体。这项工作特别令人兴奋,因为它首次提供了一个重要但科学难以捉摸的称为G蛋白偶联受体(GPCRs)的人类蛋白家族。

由于GPCRs控制着重要的身体机能,几种感官和当今大约一半药物的作用,研究不仅能够加速发现新药和改良药物,而且能够扩大对人类健康和疾病的认识。

在10月25日的“科学快报”(Science Express)上在线发表的研究得到了美国国立卫生研究院(National Institutes of Health)的两项主要行动 - 路线图和蛋白质结构行动(PSI) 。额外的资金来自国家神经疾病和卒中研究所。

这项工作代表了科学家们设计出几项新技术的技术性巡回展览。由于受体是一种膜蛋白,是三维细节捕获最棘手的分子之一,因此产生了许多困难。另一种已知的GPCR结构来自一头母牛,于2000年确定。

“由于它们在许多医学上重要的过程中的作用以及它们为详细研究提出的巨大挑战,膜蛋白一直是NIH路线图的重点之一,医学研究“,美国国立卫生研究院院长Elias A. Zerhouni博士说,”这种结构的确定是路线图投资奖励的一个令人兴奋的例子“。

经过与自然形式的蛋白质的相当大的努力,研究人员由斯克里普斯研究所的雷蒙德·史蒂文斯(Raymond Stevens)和斯坦福大学的布赖恩·科比尔卡(Brian Kobilka)转向蛋白质工程。为了克服蛋白质松弛的问题,他们用另一个较硬的分子取代了蛋白质的一部分,基本上将蛋白质夹紧到位,以便它们能够更容易地工作。他们还利用几种新的方法来减少详细的结构研究所需的蛋白质的量。

NIGMS主任Jeremy M. Berg博士说:“这是一个非常显着的进步,除了引领PSI,还在膜蛋白发展路线图方面发挥着主导作用。 “世界各地的许多实验室都试图揭示这些蛋白质的秘密,这种新的结构将这个领域提高到一个新的水平。”

欲了解更多有关NIH医学研究路线图,请访问。有关蛋白质结构计划的详细信息可查阅。欲了解更多信息,请致电301-496-7301与NIGMS通信和公共联络办公室联系。

NIGMS()支持作为疾病诊断,治疗和预防进展基础的基础生物医学研究。

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